최근 특허법원은 드로스피렌온과 에티닐에스트라디올의 복합 피임제(야스민정)와 관련하여 생체이용률을 향상시키는 발명의 진보성을 긍정하는 한편 분할출원 시 선출원주의 적용과 관련하여 동일발명인지 여부를 판단한 바 이를 간략하게 소개하여 드립니다.

 

선출원 규정 위배 여부 원출원 발명과의 동일성 판단

l  관련 법리(대법원 2004. 3. 12. 선고 20022778 판결 등)

원출원 중 일부 발명이 실시례 등의 상세한 설명에 기재된 것으로서 원출원 발명과 다른 하나의 발명으로 볼 수 있는 경우에는 그 일부를 분할출원할 수 있으며, 이 경우 그 동일성 여부의 판단은 특허청구범위에 기재된 양 발명의 기술적 구성이 동일한가 여부에 의하여 판단하되 그 효과도 참작하여야 할 것인바, 기술적 구성에 차이가 있더라도 그 차이가 주지 관용기술의 부가, 삭제, 변경 등으로 새로운 효과의 발생이 없는 정도에 불과하다면 양 발명은 서로 동일하다고 하여야 할 것이다

l  발명의 대비

이 사건 제1항 발명(1019316)

원출원 청구항 제2항 발명(857344)

투여 조성물을 기준으로 하여, 1일 투여량에 해당하는 2㎎ 내지 4㎎의 드로스피렌온을 제1 활성제로서, 1일 투여량에 해당하는 0.01㎎ 내지 0.05㎎의 에티닐에스트라디올을 제2 활성제로서, 하나 이상의 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 함께 포함하고,

투여 조성물을 기준으로 하여, 1일 투여량에 해당하는 2㎎ 내지 4㎎의 드로스피렌온을 제1 활성제로서, 1일 투여량에 해당하는 0.01㎎ 내지 0.05㎎의 에티닐에스트라디올을 제2 활성제로서, 하나 이상의 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 함께 포함하고,

37℃의 물을 용해 매질로 사용하고, 50rpm을 교반 속도로 사용하여, USP XXIII 패들법

(Paddle Method) II로 측정하였을 때, 상기

조성물로부터 70% 이상의 상기 드로스피렌온이 30분 이내에 용해되는 것, 포유류 암컷에서 배란의 억제 또는 여드름의 예방 또는 치료에 적합한, 경구 투여 형태의 약학 조성물.

상기 드로스피렌온이 10,000 cm2/g 이상의 표면적을 갖는, 포유류 암컷에서 배란, 여드름 또는 둘 다의 억제에 적합한, 경구 투여 형태의 약학 조성물.

l  용출프로파일 한정과 표면적 한정이라는 차이에도 불구하고 양 발명은 동일함

u  원출원발명은 10,000 cm2/g 이상의 표면적을 갖도록 드로스피렌온을 미세분말화하여 용출속도를 높이는 한편 위에서의 이성질체화와 장에서의 가수분해를 감소시켜 생체이용률을 높여 효과의 달성과 부작용 감소라는 기술적 과제를 달성함

u  이 사건 발명에서 특정되는 용출조건을 만족하는 드로스피렌온의 구체적 구성과 관련하여 명세서는 드로스피렌온의 활성 물질 입자가 10,000 cm2/g보다 큰 표면적을 갖는 경우 메탄올 또는 에틸아세테이트와 같은 적합한 용매에 용해시키고 이를 비활성 담체 입자의 표면에 분사시키는 경우, 드로스피렌온의 용해를 촉진하는 작용을 하는 담체 또는 부형제를 사용하는 경우를 설명

è 드로스피렌온의 신속한 용출을 촉진하여 생체이용률을 높이고자 한 점에서 원출원발명과 그 기술사상이 동일

è 드로스피렌온이 10,000 cm2/g 이상의 표면적을 갖는 경우를 포함하고 있어 원출원발명과 기술적 구성에 있어서도 동일

è 적은 투여량으로 신뢰성 있는 배란의 억제 또는 안드로젠 유발 장애의 예방·치료를 가능하게 하는 점에서 효과도 동일

è 명세서에서 설명된 다른 방법들은 주지관용기술에 불과하고 이로 인하여 새로운 효과가 발생하는 것이 아님 ß 양 발명이 동일한 기술사상에 기반하고 있고, 구체적으로 채택한 기술적 구성의 차이가 단순히 표현을 달리한 것, 발명의 포섭 범위를 달리한 것에 불과하거나 주지관용기술을 부가·삭제·변경한 것에 지나지 아니하여 새로운 작용효과가 발생한다고 보기 어려운 경우에는 실질적으로 동일한 발명에 해당

 

명세서 기재요건 불비 관련

l  원고의 주장

이 사건 특허발명의 명세서에 기재된 미세 분말화한 주성분과 특정 결합제 및 부형제로 이루어지는 정제가 물에서 위 용출조건을 만족시키는 경우의 생체이용률 등에 관한 실험결과가 임의의 부형제를 포함하고 특정의 용출 조건을 만족하는 모든 발명을 권리범위로 하는 이 사건 발명에 대해서까지 확장 내지 일반화되지 않는다

l  법원의 판단

u  보다 신속한 용해 속도를 달성하기 위하여, 두 개의 활성 물질 모두의 용해를 촉진시키는 작용을 하는 담체 또는 부형제를 포함시키는 것이 바람직하다등에 비추어 이 사건 발명의 담체 또는 부형제는 적어도 드로스피렌온의 용출을 저해하는 작용을 하는 것이 제외

u  명세서에는 부형제 또는 담체를 일정 함량 포함한 정제에 대한 실시례를 제시하고 있고, 통상의 기술자로서도 명세서에 기재된 설명을 고려할 때 담체 또는 부형제를 적절한 함량으로 선택하여 이 사건 발명을 실시할 수 있음

u  이 사건 발명의 목적 및 명세서의 설명(둘 다 용출 속도를 높임으로써 생체이용률을 높이는 것임)을 고려할 때 일반적으로 약물의 생체이용률에 영향을 주는 요소가 다양하다는 점만으로 이 사건 발명이 발명의 설명에 의해 뒷받침되지 않는다거나 통상의 기술자가 이를 용이하게 실시할 수 없다고 보기는 어려움

 

진보성 관련

l  이 사건 발명과 선행발명의 대비

이 사건 제2항 발명

선행발명 1, 3

투여 조성물을 기준으로 하여, 1일 투여량에 해당하는 2㎎ 내지 4㎎의 드로스피렌온을 제1 활성제로서, 1일 투여량에 해당하는 0.01㎎ 내지 0.05㎎의 에티닐에스트라디올을 제2 활성제로서, 하나 이상의 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 함께 포함하고,

[선행발명 1]

· 임신 가능한 나이의 여성에게 250μg~4㎎ 드로스피렌온의 1일 용량10~20μg의 에티닐에스트라디올의 1일 용량의 혼합물을 월경주기의 1일째에 시작하여 23~25일 동안 매일 동일한 용량으로 투여함을 포함하는 피임 방법

· 부형제, 약제학적으로 혀용되는 담체와 혼합

[선행발명 3]

· 드로스피렌온의 1일 투여량은 0. ㎎ 내지

50, 바람직하게는 1~10

· 이 발명에서 사용되는 에스트로겐은 17α-에티닐에스트라디올로 0.02~0.04, 에스트라다이올로 0.5~4.0㎎이 1일 투여량으로 투여

· 폴리비닐프롤리돈, 옥수수 전분 등을 포함하여 제조

37℃의 물을 용해 매질로 사용하고, 50rpm을 교반 속도로 사용하여, USP XXIII 패들법(Paddle Method) II로 측정하였을 때, 상기 조성물로부터 70% 이상의 상기 드로스피렌온이 30분 이내에 용해되는 것인, 포유류 암컷에서 배란의 억제 또는 여드름의 예방 또는 치료에 적합한, 경구 투여 형태의 약학 조성물.

대응 구성 없음

드로스피렌온이 드로스피렌온의 용액으로부터 비활성 담체 입자상에 분사된 것인 약학 조성물

대응 구성 없음

차이점: 드로스피렌온과 에티닐에스트라디올의 함량, 드로스피렌온의 용출조건 및 그 용액의 비활성 담체 입자상 분사형 한정

l  차이점의 검토

(과제의 해결수단)

n  이 사건 발명은 드로스피렌온을 그 용액으로부터 비활성 담체 입자상에 분사하여 용출 속도를 높이고, 이를 통해 드로스피렌온이 신속하게 생체 내에 흡수될 수 있도록 하는 한편 (위산에 의해 불활성인 이성질체로 변화되는 속도보다 빠르게 흡수되도록 하여) 위에서의 이성질체화, 장에서의 가수분해를 상당히 감소시켜 생체이용률을 높임

(주지관용기술로부터 용이하게 도출할 수 있는지)

n  산성 조건하에서 쉽게 이성질체화되는 산 민감성 약물의 경우 위에서 급속히 용출되는 속방출 제형으로 만들면 용출된 약물이 위산에 의해 불활성화되어 생체이용률이 저하

è 통상의 기술자로서는 속방출 제형보다는 장용 코팅 등 위에서 약물의 용출을 지연하는 제형을 우선적으로 고려할 것임

è 난용성 약물을 가용화하는 수단이 주지관용기술이더라도 위와 같은 문제로 인하여 통상의 기술자가 이를 쉽게 드로스피렌온에 적용하기는 어려움

(선행발명 3으로부터 용이하게 도출할 수 있는지)

n  선행발명 3(속방출 제형을 제시한 것이 아닌) 경구 투여가 가능한 다양한 제형을 나열한 것에 불과하고, 경구 투여의 경우에도 가용화제가 추가될 수 있다는 것인지 여부도 불분명하여 이로부터 통상의 기술자가 산에 민감한 드로스피렌온의 성질에도 불구하고 신속한 용출을 촉진하는 제형을 채택하는 것이 바람직하다고 인식하기는 어려움

n  생체이용률을 높임으로써 2~4 ㎎의 적은 용량 vs. 선행발명 3의 실시례는 모두 10~20㎎의 드로스피렌온을 사용 à 이 사건 발명의 기술사상을 인식하여 속방형 제형을 채택하리라고 기대하기 어려움

(선행발명 1 또는 32의 결합으로부터 용이하게 도출할 수 있는지)

n  선행발명 2는 스피로놀락톤 입자의 표준 평균 입경인 78.8㎛를 평균 입경 2.21㎛로 미세 분말화한 결과 용출 프로파일이 개선되어 생체이용률이 높아졌고, 그로 인하여 미세 분말화된 스피로놀락톤의 약효도 표준 제제에 비해 크게 개선되었다는 내용임

n  스피로놀락톤은 산 민감성 물질이 아니어서 통상의 기술자가 선행발명 2로부터 이 사건 특허발명의 기술적 과제나 해결 수단을 인식할 수 없음

n  화학구조식이 전혀 다르고, 용해도, 용출 패턴 등 물리화학적 성질, 의약 용도 등도 상이하므로, 통상의 기술자가 선행발명 2에 개시된 스피로놀락톤의 미세 분말화 제형을 통한 생체이용률 개선 효과가 드로스피렌온에도 적용될 수 있다고 기대하기 어려움

n  드로스피렌온의 전구체인 스피로레논이 용해도가 낮아 흡수가 불완전한 문제가 있으므로 스피로놀락톤에 적용한 미세 분말화 전략을 스피로레논에도 적용해볼 수 있다는 기재가 있으나, 이는 스피로레논 40㎎의 고용량 제제의 흡수에 대한 문제점에 대해 기재한 것이어서 이 사건 제2항 발명과 같은 2~4㎎의 저용량 제제의 개발에 있어서도 동일한 시사를 준다고 보기 어렵고, 스피로레논과 드로스피렌온은 용해도 등 물리화학적 성질, 의약 용도, 산에서의 반감기와 이성질화 속도 등도 서로 다르고, 드로스피렌온이 스피로레논에 비해 50% 이상 급속히 산에서 이성질체화되므로, 위 기재로부터 통상의 기술자가 드로스피렌온에 대해서도 미세 분말화 제형을 시도하거나 이를 통해 선행발명 2에 나타난 생체이용률 개선 효과를 얻을 것을 기대하기는 어려움

 

이 판결에서 제1항 발명과 원출원발명과의 동일성 여부의 판단은 명세서 상 특정한 용출조건을 만족하는 입자의 크기가 명확하게 원인과 결과의 형태로 기술되었다는 점과 나머지 구성들이 주지관용기술에 불과하다는 점이 크게 작용하였다고 볼 수 있을 것입니다. 그런데 제2항 발명의 진보성 판단에 있어 전구체의 용해도 향상에 동일한 미세 분말화를 적용하여 볼 수 있다는 기재가 존재함에도 불구하고 진보성이 긍정된 것은 다소 의외입니다. 이 사건 발명이 저용량의 드로스피렌온을 사용함에 특징이 있다는 점, 드로스피렌온의 산에서의 이성질체화 속도가 전구체와 차이가 존재한다는 점이 이 사건 발명의 기술적 특징의 중요한 부분을 차지하고 있다고 평가된 것으로 보여집니다.

 

첨부: 특허법원 2017. 10. 12. 선고 20171021 판결

특허법원 2017허1021 판결.pdf

KASAN_생체이용률이 향상된 피임제 관련 진보성 및 선출원주의 적용시 동일발명 여부 판단.pdf

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작성일시 : 2017. 11. 23. 07:00
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